Лекарственная форма Диэтилстильбэстрол пропионат: раствор для внутримышечного введения [масляный]

Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

Эстроген, оказывает специфическое влияние на соответствующие органы (органы-мишени). В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез отмечается пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику ЛС, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков. Устанавливая баланс между остеобластами и остеокластами, участвует в образовании и поддержании прочности костной ткани. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа- и бета-липопротеинов, уменьшает коэффициент холестерин/фосфолипиды, увеличивает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. Оказывает продолжительное действие. В больших дозах задерживает воду и Na+ в организме.

Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

Всасывание высокое, имеет эффект "первого прохождения". Распределяется в организме неравномерно; наибольшие концентрации создаются в молочных железах, матке, влагалище, гипоталамусе и гипофизе. Обладает высоким сродством к жировой ткани. Связь с белками плазмы - 50-80%. Метаболизируется в печени, легких и жировой ткани. Выводится в основном почками в виде метаболитов; скорость зависит от физиологического состояния (беременность, разные фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий.

Режим дозирования раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

При раке предстательной железы: начальная доза - 1-3 (и более) мг/сут, поддерживающая доза - 1 мг/сут.

При раке молочной железы доза составляет 15 мг/сут. Лечение сочетают с хирургическим вмешательством или лучевой терапией. Максимальная суточная доза для в/м введения при злокачественных новообразованиях - 60 мг.

Противопоказания раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, ХПН, эстрогензависимые злокачественные новообразования молочных желез, половых органов (рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичников) у женщин до 60 лет (в т.ч. подозреваемые), злокачественные новообразования др. органов, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса, склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), мастопатия.

Показания к применению раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

Рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин - паллиативное лечение неоперабельных стадий), рак молочной железы у женщин в постменопаузе или с овариэктомией (в т.ч. осложненный метастазами).

Побочное действие раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

Тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, головная боль.

При длительном применении - феминизация (снижение потенции и/или либидо, набухание грудных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), повышение риска развития новообразований, дис- или аменорея, увеличение и уплотнение молочных желез, склероз яичников, метроррагия, холелитиаз, холестатическая желтуха, депрессия, хорея, изменение массы тела, отеки, аллергические реакции (кожная сыпь).

Особые указания раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

Возможно изменение результатов кожных аллергических проб.

Взаимодействие раствор для внутримышечного введения [масляный] Диэтилстильбэстрол пропионат

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие.

Повышает активность гиполипидемических, диуретических, антиаритмических и гипотензивных ЛС, а также антикоагулянтов; ослабляет эффекты мужских половых гормонов и тамоксифена.

Повышает активность и продолжительность действия ГКС, циклоспорина (возрастает риск гепато- и нефротоксичности), гепатотоксичность изониазида и дантролена (особенно у женщин старше 35 лет, при длительном применении, при наличии заболеваний печени в анамнезе).

Диданозин, ламивудин, зальцитабин увеличивают риск развития панкреатита.