Лекарственная форма Зенапакс: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

Описание лекарственной формы концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

Фармакологическое действие концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

Селективный иммунодепрессант, представляет собой рекомбинантные антитела IgG1 (анти-Тас), действующие как блокаторы рецепторов к интерлейкину2. Специфично связывается с альфа-субъединицей высокоаффинного рецепторного комплекса интерлейкина2 (который экспрессируется на активированных T-клетках) и подавляет связывание и его биологическую активность. Угнетает опосредованную интерлейкином2 активацию лимфоцитов (звено патогенеза иммунной реакции, лежащей в основе отторжения трансплантата).

В рекомендованных дозах насыщает рецепторную субъединицу высокоаффинного рецепторного комплекса интерлейкина2 в течение 90 дней.

Не вызывает выраженных изменений числа циркулирующих лимфоцитов или фенотипов клеток, за исключением транзиторного уменьшения Тас-положительных клеток.

Уменьшает частоту подтвержденного гистологически острого отторжения почечного аллотрансплантата на протяжении 6 мес после пересадки и значительно удлиняет время до первого эпизода отторжения. Увеличения частоты отторжения после отмены не отмечается.

Фармакокинетика концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

У больных, перенесших аллогенную пересадку почки и получавших препарат в дозе 1 мг/кг через каждые 14 дней (всего 5 инфузий), минимальная плазменная концентрация составляет 3.6-11.6 мкг/мл. Для полного насыщения рецепторов к интерлейкину2 необходимы сывороточные концентрации от 0.5 до 0.9 мкг/мл, для подавления опосредованной интерлейкина2 биологической активности - от 5 до 10 мкг/мл.

T1/2 у больных с почечным аллотрансплантатом - 270-919 ч (средний - 480 ч), что эквивалентно T1/2 IgG человека. На системный клиренс оказывает влияние масса тела, возраст, пол, расовая принадлежность и наличие протеинурии.

Режим дозирования концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

В/в, в течение 15 мин в периферическую или центральную вену. Взрослым и детям первое введение осуществляется за 24 ч до трансплантации в дозе 1 мг/кг.

Концентрат разводят 0.9% раствором NaCl до 50 мл. Смешивая растворы, нельзя встряхивать флакон во избежание пенообразования; необходимо принять меры для обеспечения стерильности приготовленного разведенного раствора. Инфузионный раствор нужно использовать в течение 4 ч после приготовления; если раствор нужно хранить дольше (не более 24 ч), его следует держать в холодильнике при температуре 2-8 град.С. Вторая и каждая последующая дозы вводятся с интервалами 14 дней, в общей сложности - 5 доз.

Противопоказания концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

Гиперчувствительность.

Показания к применению концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

Профилактика реакции острого отторжения трансплантата почки (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии циклоспорином и ГКС).

Побочное действие концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, боль в животе, гастралгия, метеоризм, гастрит, геморрой.

Со стороны ССС: снижение и/или повышение АД, тахикардия, тромбоз.

Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия, тревожность, эпилептический синдром, тремор.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, дизурия, нефронекроз, нефротоксичность, гидронефроз, кровотечения из мочевыводящих путей, нарушение функции почек, периферические отеки, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, кашель, ателектаз легкого, хроническая пневмония, фарингит, ринит, гипоксия, плевральный выпот.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, оссалгия, артралгия, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника.

Аллергические реакции: озноб, лихорадка, зуд, кожная сыпь, анафилактоидные реакции.

Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения, лимфоцеле.

Прочие: плохое заживление ран, акне, гирсутизм, повышенное потоотделение, гипергликемия, флегмона, нарушение зрения.

Особые указания концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

Введение препарата должно выполняться только в условиях квалифицированного медицинского учреждения.

Коррекции дозы при тяжелой ХПН не требуется.

У больных, получающих иммунодепрессанты после пересадки органов, повышен риск лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций.

Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции на протяжении 4 мес после его последнего введения.

Взаимодействие концентрат для приготовления раствора для инфузий Зенапакс

Фармацевтически несовместим с др. растворами.

Совместим с циклоспорином, мофетила микофенолатом, ганцикловиром, ацикловиром, азатиоприном, антитимоцитарным Ig, муромонабом-CD3 (ОКТ3), ГКС.