Лекарственная форма Гадовист: раствор для внутривенного введения

Лекарственная форма раствор для внутривенного введения Гадовист

Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Гадовист

Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Гадовист

Гадобутрол - парамагнитное контрастное средство для МРТ. Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадобутрола при Т2*-взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту). Даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять времена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при pH 7 и 40 град.С, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль*с и 6.5 л/ммоль*с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение препарата позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРТ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с ее отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например в случаях первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Не активирует систему комплемента (вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка). Не оказывает гепато-, нефро- и кардиотоксического действия.

Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения (зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения.

Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Гадовист

В/в введенный гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. Экстраренальная элиминация незначительна.

Фармакокинетика имеет дозозависимый характер. Если доза гадобутрола не превышает 0.4 ммоль/кг, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его концентрация в плазме уменьшается с T1/2 - 1.81 ч (1.33-2.13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг через 2 мин после введения его концентрация составляет 0.59 ммоль/л, через 60 мин - 0.3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, в течение 12 ч - более 90%. Почечный клиренс - 1.1-1.7 мл/мин/кг. Выводится преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации. Менее 0.1% введенного вещества выводится с калом. T1/2 при ХПН увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. При легкой или умеренной степени ХПН полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У больных с тяжелой ХПН 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч. Выводится с помощью гемодиализа. После 3 курсов диализа из организма выводится примерно 98%.

С осторожностью раствор для внутривенного введения Гадовист

Возраст до 18 лет (клинический опыт применения отсутствует), тяжелая ХПН, тяжелые заболевания ССС, низкий порог судорожной активности, предрасположенность к аллергическим реакциям, беременность (при соотношении риск/польза), период лактации.

Режим дозирования раствор для внутривенного введения Гадовист

В/в болюсно. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после введения в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования).

МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография): 1 мл/кг (что эквивалентно 0.1 ммоль/кг). Если, несмотря на нормальную МР-томограмму с повышенной контрастностью, остаются подозрения на наличие патологии или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить дополнительным введением в дозе 0.1-0.2 мл/кг в течение 30 мин после предыдущего введения.

Для исключения метастазов или рецидива опухоли вводят в дозе 0.3 мл/кг, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей.

Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор гадобутрола вводят в дозе 0.3 мл/кг со скоростью 3-5 мл/сек.

При необходимости дозу можно увеличить до 0.5 мл/кг.

При ХПН доза не должна превышать 0.1 мл/кг.

Противопоказания раствор для внутривенного введения Гадовист

Гиперчувствительность.

Показания к применению раствор для внутривенного введения Гадовист

Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной томографии).

Побочное действие раствор для внутривенного введения Гадовист

Аллергические реакции (чаще у пациентов с предрасположенностью к аллергии), в т.ч. кожные (сыпь, крапивница и др.). Редко - анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отсроченные (через несколько часов или дней) аллергические реакции.

Редко - тошнота и рвота. Ощущение необычного вкуса или запаха (во время болюсного введения или сразу после него), явления вазодилатации, снижение АД, головная боль, головокружение, судороги, озноб, обморочные состояния.

В месте введения - ощущение холода, тепла или боли (в т.ч. при случайном введении в окружающие ткани).

Передозировка раствор для внутривенного введения Гадовист

До настоящего времени случаев передозировки не наблюдалось. Риск возникновения острой интоксикации крайне маловероятен.

Лечение: в случаях непреднамеренной передозировки препарат может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания раствор для внутривенного введения Гадовист

К числу специальных показаний к спинальной МРТ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.

Гадобутрол обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению высоких доз МРТ-контрастных ЛС, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными ЛС.

Гадобутрол может использоваться также для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценке кровоснабжения опухоли.

Должны соблюдаться общие правила безопасности, присущие проведению МРТ.

При использовании всех МРТ-контрастных ЛС могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота и рвота. Поэтому, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 ч до исследования.

В/в введение контрастных ЛС по возможности следует производить больному, находящемуся в положении "лежа на спине". После введения препарата больной должен оставаться под врачебным наблюдением как минимум 30 мин, т.к. большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.

Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности.

Набирать препарат в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.

Решение о применении гадобутрола у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям должно приниматься в соотношении риск/польза.

Как и для др. контрастных ЛС, возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения).

При проведении исследования должны быть доступны необходимые ЛС и оборудование (в т.ч. интубационная трубка и кислород для проведения ИВЛ).

Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных явлений или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного ЛС.

После введения препарата кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч.

Взаимодействие раствор для внутривенного введения Гадовист

Не выявлено.