Лекарственная форма Бондронат: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Бисфосфонат (азотсодержащий), ингибитор активности остеокластов. Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы.

In vivo ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Бондронат

После перорального приема быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ, концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг. ТСmах - 0.5-2 ч (около 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность – 0.6%. Пища или напитки (кроме чистой воды) нарушают всасывание: одновременный прием пищи снижает биодоступность на 90%; при приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается; прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после ибандроновой кислоты снижает биодоступность. Концентрация препарата в крови после перорального введения снижается быстро и достигает 10% от Cmax через 8 ч.

После первичного попадания в системный кровоток 40-50% ибандроновой кислоты быстро накапливается в костной ткани или выводится с мочой в неизмененном виде. Объем распределения - 90 л. Связь с белками - 85%. Не метаболизируется.

Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом.

Общий клиренс - 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) - 50-60% общего клиренса и

зависит от величины КК. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани. Т1/2 терминальной фазы 10-60 ч.

У больных с тяжелой ХПН (КК <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза выше, общий клиренс снижается до 44 мл/мин.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Внутрь. Таблетки принимают за 60 мин до первого (в данный день) приема пищи, жидкости (кроме воды) или ЛС и пищевых добавок, проглатывают целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60 мин после приема препарата. Нельзя использовать минеральную воды, содержащую большое количество Ca2+. Таблетки нельзя рассасывать или жевать (риск образования язв пищевода).

Таблетки 2.5 мг: 1 таблетка 1 раз в сутки.

Таблетки 150 мг: 1 таблетка 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца). В случае пропуска планового приема, необходимо принять 1 таблетку, если до запланированного приема прошло более 7 дней и далее принимать препарат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком; если до запланированного приема прошло менее 7 дней, необходимо подождать до следующего по плану приема и далее продолжать прием в соответствии с установленным графиком. Нельзя принимать более 1 таблетки в неделю.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Таблетки 2.5 мг (дополнительно): нескорректированная гипокальциемия и нарушения минерального обмена (должны быть скорректированы до начала лечения).

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Таблетки 2.5 мг: лечение и профилактика постменопаузального остеопороза у женщин.

Таблетки 150 мг: профилактика переломов при постменопаузальном остеопорозе.

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, эзофагит, язва или стриктура пищевода, гастрит, дуоденит; для таблеток 150 мг (дополнительно) - тошнота, рвота, боль в животе, дисфагия, метеоризм, гастрэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия; для таблеток 150 мг (дополнительно) - мышечная скованность, мышечный спазм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Прочие: гриппоподобный синдром, слабость, боль в спине.

Лабораторные показатели: снижение активности ЩФ.

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва, гипокальциемия, гипофосфатемия.

Лечение: для связывания препарата используют молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении стоя.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Бондронат

До начала применения препарата следует скорректировать гипокальцемию и др. нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует принимать достаточное количество Ca2+ и витамина D.

Применение др. бисфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата (положение «сидя» или «стоя» в течение 60 мин после приема).

При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление нарушения глотания, боль при глотании, боль за грудиной, изжога) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Бондронат

Продукты, содержащие Ca2+ и др. поливалентные катионы (в т.ч. Al3+, Mg2+, Fe), в т.ч. молоко и твердая пища, препараты Ca2+ (в т.ч. пищевые добавки, содержащие Ca2+), антациды и ЛС, содержащие поливалентные катионы (в т.ч. Al3+, Mg2+, Fe) могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 60 мин после приема препарата.

НПВП – риск раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Ранитидин (в/в) увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%, однако коррекции ее дозы при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или др. ЛС, повышающими рН в желудке, не требуется.