Лекарственная форма Диафенилсульфона таблетки: таблетки

Лекарственная форма таблетки Диафенилсульфона таблетки

Описание лекарственной формы таблетки Диафенилсульфона таблетки

Фармакологическое действие таблетки Диафенилсульфона таблетки

Антибактериальное средство, активно в отношении микобактерий лепры и туберкулеза. Оказывает бактериостатическое действие, сходное с антагонистами ПАБК.

Фармакокинетика таблетки Диафенилсульфона таблетки

Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особенно высокие уровни создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне - 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плаценту. TCmax - от 2 до 6 ч. Cmax при использовании разовых доз 50 и 100 мг составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита - моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент - "быстрым" или "медленным", при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Др. путь его метаболизма - это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связь с белками дапсона - 70-90%, а моноацетилдапсона - более 90%.

T1/2 для дапсона и моноацетилдапсона - 10-50 ч (в среднем около 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

Режим дозирования таблетки Диафенилсульфона таблетки

Внутрь, циклами по 4-5 нед с однодневным перерывом через каждые 6 дней. Первые 2 нед - по 0.05 г 2 раза в день, в следующие 3 нед - по 0.1 г 2 раза в день; затем делают перерыв на 2 нед, после чего проводят второй цикл по той же схеме. Курс лечения - 4 цикла. После четвертого цикла - перерыв на 1-1.5 мес. Для лечения герпетиформного дерматита Дюринга - по 0.05-0.1 г 2 раза в день циклами по 5-6 дней с перерывом на 1 день, всего 3-5 циклов; после исчезновения клинических проявлений проводят поддерживающую терапию - 0.05 г через день или 1-2 раза в неделю.

Противопоказания таблетки Диафенилсульфона таблетки

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, анемия.

Показания к применению таблетки Диафенилсульфона таблетки

Лепра, туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга.

Побочное действие таблетки Диафенилсульфона таблетки

Аллергические реакции, слабость, снижение аппетита, диспепсия, головокружение, головная боль, сердцебиение, кардиалгии, цианоз, токсический гепатит, анемия.

Особые указания таблетки Диафенилсульфона таблетки

До и во время лечения необходимо систематически контролировать показатели крови и мочи, функциональное состояние печени. Для предупреждения и уменьшения побочных эффектов рекомендуется назначать витамины, препараты Fe.

Взаимодействие таблетки Диафенилсульфона таблетки

При сочетании с аминобензоатами ослабляется антибактериальная активность (при лечении лепры), но эффективность при лечении дерматита сохраняется.

Рифампин снижает концентрации дапсона в крови, поскольку стимулирует микросомальные ферменты печени.

Триметоприм увеличивает концентрации дапсона в крови (возможно, за счет ингибирования метаболизма в печени).

Диданозин нарушает абсорбцию, поэтому дапсон следует использовать за 2 ч или через 2 ч после назначения диданозина.

ЛС, нарушающие кроветворение, усиливают дискразии, вызванные дапсоном.