Лекарственная форма Этиол: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Радиопротекторный препарат. Обладает комплексообразующей активностью; защищает клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксического воздействия ДНК-связывающих химиотерапевтических ЛС (алкилирующих ЛС, митомицина С, препаратов Pt); уменьшает вероятность возникновения гемато-, нефро-, нейро- и ототоксических реакций, наблюдаемых при проведении химиотерапии.

Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Период полураспределения после 15 мин инфузии - 1 мин. Быстро дефосфорилируется в организме при участии ЩФ до активного метаболита WR-1065 (свободный тиол) с дальнейшим образованием неактивного дисульфидного метаболита. Cmax - 200 мкмоль/л, Cmax метаболита WR-1065 - 35 мкмоль/л. Метаболит WR-1065 накапливается в клетках костного мозга через 5-8 мин после инфузии, через 6 мин после введения в плазме остается менее 10% введенной дозы. Объем распределения - 7 л; клиренс - 2 л/мин. Выводится почками (4%).

С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Аритмия, ХСН, ИБС; инсульт, преходящие ишемические атаки (в т.ч. в анамнезе); гипокальциемия, нефротический синдром, почечная или печеночная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность не определены), возраст старше 70 лет.

Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

В/в капельно, за 30 мин до введения химиотерапевтического ЛС. Для взрослых начальная доза - 910 мг/кв.м (разводят в 9.5 мл стерильного 0.9% раствора NaCl), вводят раз в сутки в течение 15 мин (большая длительность способствует развитию побочных эффектов). Если полная доза не может быть введена, при последующих инъекциях ее сокращают до 740 мг/кв.м. Во время инфузии пациент должен находиться в горизонтальном положении.

Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Гиперчувствительность (в т.ч. к соединениям аминотиола), дегидратация, артериальная гипотензия, беременность, период лактации.

Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Профилактика гематотоксичности ДНК-связывающих химиотерапевтических ЛС. Профилактика нефро-, нейро- и ототоксичности препаратов Pt.

Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Снижение АД, повышение диастолического АД; тошнота, рвота; гипокальциемия, головокружение, сонливость, икота, чиханье, аллергические реакции (эозинофилия, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, жар, озноб).

Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, потеря сознания.

Лечение: приподнять ноги, в/в капельно ввести 0.9% раствор NaCl.

Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

Во время инфузии необходим контроль АД, допускается снижение исходного систолического АД со 100 мм рт.ст. на 20 мм рт.ст., со 100-119 мм рт.ст. - на 25 мм рт.ст., со 120-139 мм рт.ст. - на 30 мм рт.ст., со 140-179 мм рт.ст. - на 40 мм рт.ст., со 180 мм рт.ст. - на 50 мм рт.ст. При снижении систолического АД в допустимых пределах инфузию следует прервать на 5 мин; за этот период времени значения систолического АД должны возвратиться к норме, а больной при этом не должен чувствовать ухудшения состояния. В этом случае инфузию можно возобновить до введения полной терапевтической дозы. Во время введения больному необходимо находиться в положении "лежа на спине". Инфузию прекращают при значительном снижении АД (непосредственно до или во время инфузии). Гипотензивную терапию следует отменить за 24 ч до предполагаемого введения. Целесообразен прием противорвотных ЛС непосредственно перед или вместе с введением амифостина, особенно при использовании химиопрепаратов с выраженным эметогенным эффектом, под контролем за балансом жидкости во время лечения. Следует контролировать содержание Ca2+ в сыворотке крови (при риске развития гипокальциемии, в т.ч. в случае нефротического синдрома).

Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Этиол

За счет быстрого выведения из плазмы риск взаимодействия с др. ЛС невелик. При одновременном назначении с гипотензивными ЛС следует учитывать вероятность развития артериальной гипотензии.