Лекарственная форма Эмосинт: капли назальные

Лекарственная форма капли назальные Эмосинт

Описание лекарственной формы капли назальные Эмосинт

Фармакологическое действие капли назальные Эмосинт

Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза. По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина - дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Начало антидиуретического действия при интраназальном введении и приеме внутрь - в течение 1 ч; антигеморрагического, при в/в введении - от 15 до 30 мин. Максимальный антидиуретический эффект наступает при интраназальном введении через 1-5 ч, при приеме внутрь - через 4-7 ч; антигеморрагический при в/в введении - от 30 до 60 мин. Антидиуретическое действие при интраназальном введении продолжается 8-20 ч, при приеме внутрь в дозе 0.1-0.2 мг - до 8 ч, в дозе 0.4 мг - до 12 ч; антигеморрагический - при гемофилии А - от 4 до 24 ч, при болезни Виллебранда - около 3 ч.

Фармакокинетика капли назальные Эмосинт

При интраназальном введении абсорбируется 10-20%, при приеме внутрь - 5%, при в/в введении - антидиуретический эффект в 10 раз больше, чем при интраназальном введении в той же дозе. Биодоступность при интраназальном введении - 3-6%. TCmax при интраназальном введении - 1.5 ч, при приеме внутрь - 0.9 ч. С увеличением дозы степень абсорбции уменьшается.

Метаболизируется в почках, T1/2 при интраназальном и в/в введении: быстрая фаза - 7.8 мин, медленная фаза - 75.5 мин; при приеме внутрь - 1.5-2.5 ч.

С осторожностью капли назальные Эмосинт

Почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря, детский возраст (до 1 года), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса (риск гипонатриемии и судорог), потенциальный риск повышения внутричерепного давления, беременность.

Режим дозирования капли назальные Эмосинт

Интраназально, сублингвально (при отеке слизистой оболочки полости носа). Взрослым средняя доза - 10-40 мкг/сут (1-4 кап 2-4 раза в сутки).

Детям от 3 мес до 12 лет - 5-30 мкг/сут; при первичном ночном энурезе начальная доза - 20 мкг перед сном (при неэффективности - 40 мкг) с недельным перерывом через 3 мес для оценки эффективности лечения.

Интраназально вводят в положении больного "лежа" или "сидя", при закинутой назад голове; количество капель регулируется осторожным нажимом капельницы, входящей в состав затвора флакона.

При определении концентрационной способности почек детям - 10 мкг, для детей старше 1 года - 5 мкг/кг, максимально - 50 мкг, до 1 года - в исключительных случаях; взрослым - 20 мкг. Сразу после введения пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и ограничить потребление жидкости на время проведения теста и 4 ч после его окончания (всего 8 ч). В течение последующих 4 ч после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмолярности. Если в результате теста установлено снижение концентрационной способности почек, испытание следует повторить.

Внутрь: при несахарном диабете начальная доза - 300 мкг/сут в 3 приема, поддерживающая доза - 300-600 мкг/сут, максимальная доза - 1200 мкг/сут. При первичном ночном диурезе - 200 мкг на ночь постоянно с недельным перерывом через 3 мес для оценки эффективности лечения.

П/к, в/м или в/в взрослым: при несахарном диабете - по 2-4 мг или 0.025 мкг/кг утром и вечером; при гемофилии А и болезни Виллебранда - 0.3 мкг/кг в виде в/в инфузии (в 50 мл 0.9% раствора NaCl в течение 15-30 мин).

Для детей: п/к, в/м или в/в при несахарном диабете - 0.4 мг или 0.025 мкг/кг.

При гемофилии А и болезни Виллебранда: детям до 11 мес - не показано. Для детей от 11 мес и старше, с массой тела до 10 кг - 0.3 мкг/кг в виде в/в инфузии (в 50 мл 0.9% раствора NaCl в течение 15-30 мин), для детей с массой тела больше 10 кг - во взрослой дозе.

Противопоказания капли назальные Эмосинт

Для таблеток: гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН или др. состояния, требующие терапии диуретиками, гипоосмолярность плазмы, в т.ч. полидипсия (врожденная или психогенная), гипонатриемия.

Для парентерального введения: болезнь Виллебранда типа II, ингибиторный тип гемофилии А, гемофилия B, артериальная гипертензия, хронический нефрит, анурия, отечный синдром различного генеза, ХСН.

Для интраназального введения (дополнительно) - аллергический ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после операции.

Показания к применению капли назальные Эмосинт

Несахарный диабет центрального генеза (диагностика и лечение), полиурия или полидипсия центрального генеза (травмы, заболевания головного мозга, после операции в области гипофиза), первичный ночной энурез; для определения концентрационной способности почек.

Парентерально: гемофилия А (легкая и среднетяжелые формы), болезнь Виллебранда (типа I); предоперационная подготовка больных с болезнью Виллебранда; подготовка больных с уремией для инвазивных манипуляций на фоне удлинения времени кровотечения.

Побочное действие капли назальные Эмосинт

Интенсивная головная боль, головокружение, тошнота, гастралгия, аллергические реакции (до анафилактического шока), гипонатриемия или водная интоксикация (спутанность сознания, кома, повышение массы тела, отеки, судороги); ринит, носовое кровотечение, конъюнктивит, снижение слезоотделения - дополнительно для капель назальных.

При парентеральном введении: транзиторная головная боль, тошнота, умеренно выраженная боль в животе и влагалище; редко - гиперемия лица, отек и жжение в месте введения, повышение АД или снижение АД с рефлекторной тахикардией, тромбоз, гипергидратация, гипонатриемия; аллергические (в т.ч. анафилактические) реакции.

Передозировка капли назальные Эмосинт

Симптомы: гипоосмолярность плазмы, водная интоксикация, приводящая к развитию судорог и др. неврологических и психических симптомов.

Лечение: отмена препарата, ограничение приема жидкостей, в тяжелых случаях - медленная в/в инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

Особые указания капли назальные Эмосинт

При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, рекомендуется сублингвальный прием. Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления. При применении в качестве диагностического ЛС не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально). Исследование концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводят только в условиях стационара.

Взаимодействие капли назальные Эмосинт

Антидиуретическое действие усиливается хлорпропамидом, индометацином, карбамазепином, клофибратом; ослабляется - глибутидом, тетрациклином, Li+, норэпинефрином

Усиливает действие гипертензивных ЛС.