Лекарственная форма Тамифлю: капсулы

Лекарственная форма капсулы Тамифлю

Описание лекарственной формы капсулы Тамифлю

Фармакологическое действие капсулы Тамифлю

Противовирусное средство - пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А составляет 0.32% у взрослых и подростков; 4% у детей. Среди клинических изоляторов вируса гриппа типа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

Фармакокинетика капсулы Тамифлю

Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи, обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и "печеночных" эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата.

Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе. Средний объем распределения активного метаболита - 23 л. Связь с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пожилых больных (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

У детей до 12 лет выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых (снижение AUC по отношению к конкретной дозе).

С осторожностью капсулы Тамифлю

Детский возраст до 1 года, беременность, период лактации.

Режим дозирования капсулы Тамифлю

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания взрослых и детей старше 12 лет в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 8 лет при весе менее 15 кг по 30 мг, от 15 до 23 кг по 45 мг, от 23 до 40 кг по 60 мг, более 40 кг по 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для профилактики гриппа типа А и В взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь, по 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней после контакта с инфицированным, не позднее, чем в первые 2 дня после контакта; во время эпидемии гриппа в течение 6 нед.

Детям от 1 года до 8 лет при весе менее 15 кг по 30 мг, от 15 до 23 кг по 45 мг, от 23 до 40 кг по 60 мг, более 40 кг по 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин - нет данных о применении.

Противопоказания капсулы Тамифлю

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность.

Показания к применению капсулы Тамифлю

Грипп (типа А и В), лечение и профилактика.

Побочное действие капсулы Тамифлю

Тошнота, рвота (обычно при приеме высоких доз, либо в первые дни лечения), бессонница, головокружение; редко - диарея, слабость, чувство усталости, головная боль, заложенность носа, боль в горле, кашель, боль в животе.

Особые указания капсулы Тамифлю

Лечение следует начать в течение 48 ч после появления симптомов гриппа.

Взаимодействие капсулы Тамифлю

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что, однако, не требует коррекции дозы.