Лекарственная форма L-Тироксин-Акри: таблетки

Лекарственная форма таблетки L-Тироксин-Акри

Описание лекарственной формы таблетки L-Тироксин-Акри

Фармакологическое действие таблетки L-Тироксин-Акри

Левовращающий изомер тироксина, после частичного метаболизма в печени и почках оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях, а также регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки.

В малых дозах обладает анаболическим действием.

В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ССС и ЦНС.

В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата.

Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.

Фармакокинетика таблетки L-Тироксин-Акри

Всасывается в тонком кишечнике на 70-80% (при приеме натощак). Прием пищи снижает всасываемость. TCmax - 6 ч. Связь с белками плазмы - 99%.

Метаболизм происходит главным образом в печени, головном мозге и мышцах в виде монодейодирования левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) с более выраженным, чем у тироксина гормональным действием, и неактивных продуктов. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). T1/2 составляет примерно 6-8 дней.

Около 15% препарата выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.

С осторожностью таблетки L-Тироксин-Акри

Недостаточность коры надпочечников (должна быть компенсирована до начала терапии), заболевания ССС (в т.ч. ИБС, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе), сахарный и несахарный диабет, тиреотоксикоз в анамнезе, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы.

Режим дозирования таблетки L-Тироксин-Акри

Внутрь, с небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе начальная доза - 25-100 мкг/сут; поддерживающая - 125-250 мкг/сут; детям начальная доза - 12.5-50 мкг/сут, поддерживающая - 100-150 мкг на 1 кв.м поверхности тела. При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 мес - 8-10 мкг/кг/сут, в возрасте 6-12 мес - 6-8 мкг/кг/сут, 1-5 лет - 5-6 мкг/кг/сут, 6-12 лет - 4-5 мкг/кг/сут.

При эндемическом зобе лечение начинают с 50 мкг/сут с постепенным повышением до оптимальной - 100-200 мкг/сут.

Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым - 75-200 мкг/сут, детям - 12.5-150 мкг/сут.

Дополнительная терапия при лечении тиреостатическими ЛС - 50-100 мкг/сут.

Злокачественная опухоль щитовидной железы (после операции) - 150-300 мкг/сут.

Для проведения диагностического теста - однократно, в дозе 3 мг, утром натощак или после легкого завтрака. Прием производится за 1 нед до планируемого радиоизотопного исследования щитовидной железы. При необходимости через 2 нед после применения может быть произведено повторное его применение.

У пациентов с заболеваниями ССС препарат следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами под регулярным контролем ЭКГ.

У пожилых пациентов и при длительной терапии гипотиреоза лечение следует начинать постепенно. Для пожилых пациентов начальная доза 25 мкг, которую затем повышают до полной поддерживающей дозы в течение 6-12 нед.

Противопоказания таблетки L-Тироксин-Акри

Гиперчувствительность.

Показания к применению таблетки L-Тироксин-Акри

Гипотиреоз различного генеза (в т.ч. при беременности), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности).

Рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная).

В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит, тест на подавление функции щитовидной железы.

Побочное действие таблетки L-Тироксин-Акри

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).

При применении в чрезмерно высоких дозах - тиреотоксикоз (измение аппетита, дисменорея, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, повышенное потоотделение, затруднение засыпания, рвота, потеря массы тела).

При применении в недостаточно эффективных дозах - гипотиреоз (дисменорея, запоры, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела).

Псевдоопухоль мозга у детей.

Передозировка таблетки L-Тироксин-Акри

Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.

Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение ГКС, плазмаферез.

Особые указания таблетки L-Тироксин-Акри

При необходимости назначения др. ЛС, содержащих йод, необходима консультация врача.

Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию ТТГ, повышение которой указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода.

При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.

В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с патологией ССС.

При применении во II-III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%.

До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.

Взаимодействие таблетки L-Тироксин-Акри

Снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, сердечных гликозидов; усиливает - непрямых антикоагулянтов (увеличивается протромбиновое время), трициклических антидепрессантов.

Колестирамин, колестипол, алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике.

Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию тироксина (Т4) на 15 и 25% соответственно.

Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается).

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, клофибратом, фуросемидом, салицилатами, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

На синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные ЛС, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.