Лекарственная форма Зелмак: таблетки

Лекарственная форма таблетки Зелмак

Описание лекарственной формы таблетки Зелмак

Фармакологическое действие таблетки Зелмак

Стимулирует 5-HT4-серотониновые рецепторы в окончаниях афферентных нейронов ЖКТ, вызывает высвобождение целого ряда медиаторов (в т.ч. пептида, связанного с геном кальцитонина, повышает перистальтический рефлекс и базальную двигательную активность кишечника, тем самым нормализуя нарушенную пропульсивную активность на протяжении всего ЖКТ. Благодаря повышению образования цАМФ происходит повышение секреции Cl- и воды криптами кишечника. Под влиянием тегасерода уменьшается число импульсов, генерируемых афферентными нейронами в ответ на растяжение прямой кишки, что может свидетельствовать о способности препарата уменьшать выраженность висцеральной гиперальгезии.

Тегасерод обладает высоким сродством к 5-HT4-серотониновым рецепторам, при этом не имеет сколько-нибудь существенного сродства к 5-HT3-серотониновым и дофаминовым рецепторам.

Снижает время нахождения пищи в желудке, ускоряет освобождение желудка и уменьшает время продвижения пищи по тонкому кишечнику и ободочной кишке. При назначении тегасерода больным рефлюкс-эзофагитом отмечена выраженная тенденция к уменьшению числа случаев постпрандиальных эпизодов рефлюкса и заброса содержимого желудка в пищевод.

У больных с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запора тегасерод ускоряет прохождение кишечного содержимого по тонкой и толстой кишке. Тегасерод вызывает послабление стула, увеличивает число опорожнений кишечника; уменьшает выраженность совокупности симптомов (дискомфорт/боль в животе, запор), характерных для синдрома раздраженного кишечника. Эти эффекты отмечаются в первый день лечения и сохраняются на протяжении 12 нед лечения.

Практически не оказывает неблагоприятного воздействия на ССС, ЦНС, мочевыделительную, дыхательную и эндокринную системы.

Фармакокинетика таблетки Зелмак

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. TCmax - около 1 ч. При приеме натощак биодоступность - около 10%. Пища снижает биодоступность на 40-65% и Cmax примерно на 20-40%.

Связь с белками плазмы - 98%, преимущественно с кислым альфа-гликопротеином. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется по двум основным путям: в желудке происходит пресистемный гидролиз с участием кислой каталазы, за которым следуют реакции окисления и конъюгации, с образованием основного метаболита тегасерода - глюкуронида 5-метокси-индол-3-карбоновой кислоты, обладающим низким сродством к 5-HT4-рецепторам. При нейтральных значениях pH желудочного сока системные эффекты тегасерода существенно не изменяются. Второй путь метаболизма - реакции прямой глюкуронизации, в результате которых образуются 3 изомера N-глюкуронида.

Тегасерод не ингибирует такие изоферменты цитохрома P450, как CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. В то же время нельзя исключить ингибирования изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. Основной метаболит тегасерода не подавляет активность ни одного из вышеперечисленных изоферментов цитохрома P450.

Плазменный клиренс - 62-92 л/ч, а T1/2 конечной фазы - 6-16 ч. Примерно 2/3 принятой внутрь дозы, выводятся в неизмененном виде с калом, остальное - с мочой, преимущественно в виде основного метаболита.

В диапазоне доз от 2 до 12 мг, назначаемых 2 раза в день в течение 5 сут, фармакокинетическая кривая тегасерода имеет дозозависимый характер. Существенной кумуляции в плазме не наблюдается.

При слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточности (цирроз печени) увеличивается средние значения AUC на 43% и Cmax на 18%.

У пациентов с тяжелой ХПН (КК менее 15 мл/мин) не отмечено каких-либо изменений фармакокинетических параметров тегасерода.

Не выводится с помощью гемодиализа.

С осторожностью таблетки Зелмак

Печеночная недостаточность.

Режим дозирования таблетки Зелмак

Внутрь перед едой. Рекомендуемая доза - 6 мг 2 раза в день.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с почечной недостаточностью, легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Противопоказания таблетки Зелмак

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Показания к применению таблетки Зелмак

Синдром раздраженного кишечника.

Побочное действие таблетки Зелмак

Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, головокружение, боли в спине и гриппоподобные симптомы.

Передозировка таблетки Зелмак

Симптомы: диарея, головная боль, боль в животе и ортостатическая гипотензия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания таблетки Зелмак

В случае возникновения неблагоприятных эффектов со стороны ЦНС (головокружения) следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при вождении автомобиля).

Взаимодействие таблетки Зелмак

Каких-либо клинически значимых взаимодействий не выявлено.