Лекарственная форма Зипрекса Зидис: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Антипсихотическое средство (нейролептик). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает влияние также на м-холино-, H1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации); уменьшает враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи; TCmax после перорального приема - 5-8 ч. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Метаболизм - в печени, метаболиты не обладают фармакологической активностью, глюкуронид не проникает через ГЭБ.

T1/2 зависит от возраста: у лиц старше 65 лет - 49-55 ч, моложе 65 лет - 29-39 ч. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, пожилых лиц, женщин и некурящих (в сравнении с соответствующими группами лиц). Выводится почками, 60% - в виде метаболитов.

С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, миелосупрессия, миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, период лактации.

Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Внутрь. Начальная доза - 10 мг/сут, однократно; в зависимости от клинической картины суточная доза - 5-20 мг/сут (увеличение дозы выше 15 мг/сут проводят не ранее чем через 4 дня после начала лечения).

Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Шизофрения, психотические расстройства с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, атоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи); вторичные аффективные расстройства при шизофрении.

Острые маниакальные или смешанные приступы при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Сонливость, булимия; сухость во рту, запор, сухость во рту; головокружение, астения, ортостатическая гипотензия, брадикардия с или без снижения АД и коллапса, периферические отеки, судороги; увеличение массы тела, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, приапизм; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит, повышение КФК, гипергликемия, обострение сахарного диабета в сочетании с кетоацидозом (в т.ч. с летальным исходом), гипертриглицеридемия; транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; фотосенсибилизация, кожная сыпь; редко - экстрапирамидные расстройства, акатизия, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром.

Передозировка порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Симптомы: тошнота, сонливость, спутанная речь, мидриаз, угнетение дыхательного центра, снижение АД, тахикардия, экстрапирамидные нарушения.

Лечение: активированный уголь, промывание желудка; при выраженном снижении АД - в/в инфузия плазмозамещающих растворов; вазоконстрикторы (кроме эпинефрина), ИВЛ.

Особые указания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Пожилым пациентам, женщинам, некурящим лицам при печеночной недостаточности назначают в меньшей начальной дозе (5 мг/сут).

При появлении симптомокомплекса, предполагающего злокачественный нейролептический синдром (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение КФК), необходима немедленная отмена препарата.

В связи с возможностью развития акатизии, при появлении на фоне терапии двигательного беспокойства, неусидчивости увеличение дозы недопустимо, напротив, необходимо снизить ее и назначить противопаркинсонические ЛС.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Зипрекса Зидис

Усиливает угнетающее влияние на ЦНС этанола, нейротропных ЛС; ослабляет эффект леводопы.

Активированный уголь и антациды уменьшают всасывание препарата.

Карбамазепин ускоряет клиренс оланзапина.