Лекарственная форма Канамицина сульфат: таблетки

Лекарственная форма таблетки Канамицина сульфат

Описание лекарственной формы таблетки Канамицина сульфат

Фармакологическое действие таблетки Канамицина сульфат

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и др. противотуберкулезным ЛС, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.

Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину, хлорамфениколу и др., в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и др. анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Слабоактивен против Streptococcus spp.

Фармакокинетика таблетки Канамицина сульфат

При приеме внутрь практически не всасывается (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника абсорбируются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. TCmax при в/м введении - 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин. Cmax после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг - 22 мкг/мл.

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. TCmax в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в СМЖ достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Не метаболизируется. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при пероральном приеме - с калом.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

С осторожностью таблетки Канамицина сульфат

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.

Режим дозирования таблетки Канамицина сульфат

В/в капельно, в/м, в полости и перорально (для местного действия). В/в капельно, разовую дозу (0.5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза для взрослых - 0.5 г, суточная - 1-1.5 г (по 0.5 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная доза - 2 г. Курс лечения - 5-7 дней. Детям (только в/м) - по 50 мг/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни - только по "жизненным" показаниям.

При туберкулезе - в/м, взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 0.5 г 2 раза в день, детям - по 15-20 мг/кг/сут, но не более 0.5-0.75 г. Каждый 7 день - перерыв.

Внутрь, при кишечных инфекциях равными дозами, 4-6 раз в сутки (независимо от формы и тяжести заболевания). Разовая доза для взрослых - 0.5-0.75 г, суточная - 3 г. Высшая суточная доза - 4 г.

Для санации кишечника в предоперационный период взрослым таблетки назначают внутрь:

в течение суток перед операцией по 0.75 г каждые 4-6 ч (в сутки - не более 4 г) совместно с др. антибактериальными ЛС;

в течение 3 сут: в первые сутки - по 0.5 г каждые 4 ч (суточная доза - 3 г), в последующие 2 сут - по 1 г 4 раза (суточная доза - 4 г).

При печеночной энцефалопатии (в качестве вспомогательного ЛС) - внутрь, по 2-3 г каждые 6 ч.

В полости (плевральную, брюшную, суставную) для промываний вводят по 10-50 мл 0.25% водного раствора. При проведении перитонеального диализа растворяют 1-2 г в 500 мл диализирующей жидкости.

Раствор для инъекций можно использовать также в виде аэрозольных ингаляций по 250 мг 2-4 раза в сутки.

Внутрибрюшинно - по 500 мг (в виде 2.5% раствора).

Противопоказания таблетки Канамицина сульфат

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе).

Парентеральное введение - тяжелая ХПН с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, беременность.

Показания к применению таблетки Канамицина сульфат

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение - инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, ЦНС, брюшной полости, органов дыхания (в т.ч. туберкулез, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.

Внутрь - кишечные инфекции (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ; печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Побочное действие таблетки Канамицина сульфат

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь - синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный кал).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.

Передозировка таблетки Канамицина сульфат

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания таблетки Канамицина сульфат

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется.

При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.

Описание таблетки Канамицина сульфат

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, устойчив в растворах щелочей.

Взаимодействие таблетки Канамицина сульфат

Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС, общих анестетиков и полимиксинов.

Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.

Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой ХПН снижают эффект аминогликозидов.

Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (удлинение T1/2 и снижение клиренса).

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).