Лекарственная форма Ретин-А: крем для наружного применения

Лекарственная форма крем для наружного применения Ретин-А

Описание лекарственной формы крем для наружного применения Ретин-А

Фармакологическое действие крем для наружного применения Ретин-А

Естественный метаболит ретинола, нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белков. Проходит через мембраны клеток и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами, которые проникают в клеточное ядро и связываются с ДНК. В зависимости от состояния ткани индуцируется (запускается процесс транскрипции и увеличивается количество и-РНК) или ингибируется синтез белка.

Третиноин ингибирует генный фактор транскрипции (AP-I), что способствует снижению или прекращению синтеза металлопротеиназ и нивелированию негативного влияния солнечных лучей на кожу (включая гиперпигментацию). Третиноин снижает содержание меланина в эпидермисе, однако сведения об изменении количества и размеров меланоцитов отсутствуют. Сам препарат не задерживает солнечные лучи и не применяется в качестве защитного средства от загара.

Индуцирование транскрипции ведет к увеличению числа клеток эпителия, находящихся в состоянии митоза, что способствует усилению процессов пролиферации в сосочковом слое кожи и обновлению эпителия; снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей, предотвращает формирование кератиновых пробок, увеличивает синтез гликозаминогликан-подобных веществ в роговом слое эпителия. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.

Имеются сведения, что третиноин подавляет синтез кератина, способствует росту волос (незначительно) и обладает слабым противоопухолевым эффектом.

Фармакокинетика крем для наружного применения Ретин-А

Абсорбция после 10-дневного применения препарата в виде водонерастворимых лекформ - 8%, в виде водорастворимых лекформ - 1.41%. Абсорбция увеличивается при аппликации препарата на обширные площади кожной поверхности или применении в течение длительного промежутка времени.

Выводится через почки (4.45%) и с желчью (1.58%).

С осторожностью крем для наружного применения Ретин-А

Себорейный дерматит, экзема, солнечные ожоги, печеночная недостаточность, панкреатит, ХПН, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная интоксикация), сахарный диабет.

Режим дозирования крем для наружного применения Ретин-А

Наружно, наносят на пораженные места очень тонким слоем (гель и крем наносят пальцем, лосьон и раствор - ватным тампоном) 1 раз в день вечером перед сном, оставляют на коже в течение 6 ч, после чего следует умыться проточной водой; при необходимости кратность нанесения увеличивают до 2 раз в сутки.

Для лиц со светлой и сухой кожей время экспозиции препарата в начале лечения составляет 30 мин, затем его можно постепенно увеличивать. В процессе лечения разрешается осторожно удалять полностью размягченные комедоны и пустулы.

Продолжительность лечения зависит от вида патологии: при лечении вульгарных угрей терапевтический эффект наступает через 2-3 нед, в большинстве случаев - через 6-7 нед; наилучший клинический результат достигается через 3 мес терапии; при лечении неблагоприятных явлений от воздействия солнечных лучей - через 4-24 нед.

В профилактических целях - 1 раз в неделю, после теплой ванны.

Лечение плоских бородавок начинают со слабых концентраций третиноина, при отсутствии клинического эффекта увеличивают как концентрацию препарата, так и частоту его применения (в случае отсутствия явлений раздражения кожи).

Противопоказания крем для наружного применения Ретин-А

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (при всех показаниях), до 18 лет (при лечении неблагоприятных воздействий солнечных лучей), возраст старше 50 лет (при лечении неблагоприятных воздействий солнечных лучей).

Показания к применению крем для наружного применения Ретин-А

Крем на масляно-водной основе, гель для наружного применения и раствор для наружного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, сливные угри); фолликулярный кератоз, плоские бородавки.

Крем на водно-масляной основе: гиперпигментация, бугристость и морщинистость поверхности кожи лица, вызванные воздействием солнечных лучей (в качестве вспомогательной терапии).

Побочное действие крем для наружного применения Ретин-А

Местные реакции: аллергические реакции (от умеренных до выраженных) - покалывание, гиперемия, жжение, отечность в месте нанесения препарата, фотосенсибилизация; гипопигментация кожи, шелушение и сухость кожных покровов, образование волдырей или корки; редко - гиперпигментация кожи.

Особые указания крем для наружного применения Ретин-А

При наружном применении следует избегать попадания в глаза, рот, на слизистые оболочки (в случае попадания немедленно смыть водой).

В период лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. Пациентам, имеющим загар, можно начать лечение после ослабления загара.

Через 1 нед терапии может усилиться появление угрей, что связано с действием препарата на глубоко расположенные угри, которые не были видны до начала лечения.

Нельзя назначать одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию эпителия, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи.

Иногда для лечения вульгарных угрей рекомендуют одновременное назначение перорального изотретиноина и местной формы третиноина, в этом случае при возникновении неблагоприятных эффектов либо снижают дозу одного из ретиноидов, либо его отменяют до исчезновения нежелательных явлений.

При лечении фолликулярного кератоза симптомы раздражения могут быть снижены с помощью одновременного назначения местных ГКС.

Не следует применять для лечения вульгарных угрей крем на водно-масляной основе.

Следует иметь в виду, что третиноин в качестве монотерапии применяют для лечения вульгарных угрей I и II ст. тяжести. В более тяжелых случаях для усиления терапевтического эффекта рекомендуется сочетание третиноина с антибиотиками (местными и системными) или пероксида бензоила.

Эффективность и безопасность в лечении фотохимического дерматоза и опухолей кожи не установлены.

Третиноин не следует применять при глубоких морщинах, пожелтении кожи, телеангиэктазиях, "вялой" коже, меланоцитарной атипии, эластозе кожи.

Взаимодействие крем для наружного применения Ретин-А

Одновременное применение третиноина с местными антибиотиками (клиндамицином, эритромицином), пероксида бензоила, резорцином, салициловой кислотой, вяжущими средствами, лосьонами после бритья, со средствами, содержащими пиллинговые вещества, серу, этанол, косметическими средствами, мылами и средствами для ухода за волосами, вызывающими сухость кожи, веществами, содержащими лимон или имеющими абразивный эффект, может вызвать усиление раздражения и сухости кожи (требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения лечения до исчезновения неблагоприятных эффектов).

Увеличивает скорость и системную абсорбцию миноксидила (местные формы), что способствует усилению роста волос и увеличивает риск возникновения раздражения кожи (одновременное применение не рекомендуется).

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. фторхинолонами, фенотиазинами, сульфонамидами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск фотосенсибилизации (особенно в первые месяцы лечения), что требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения его применения до исчезновения неблагоприятных эффектов.

При одновременном применении с др. ретиноидами (ацитретином, этретинатом, изотретиноином, пероральным третиноином) усиливает сухость и раздражение кожи.