Лекарственная форма Этмозина таблетки покрытые оболочкой: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Антиаритмическое средство. Блокирует "быстрые" Na+-каналы, снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм, замедляет проведение возбуждения через AV узел, по ножкам Гиса и волокнам Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период.

Снижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), не влияя на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и ЛЖ, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков.

Не влияет на проводимость в SA узле, в предсердиях (у больных с уже имеющимися нарушениями возможно дальнейшее их снижение), незначительно удлиняет продолжительность синусового цикла и время восстановления активности SA узла.

Практически не действует на сократимость миокарда, МОК, ОПСС (способен вызывать небольшое повышение АД и ЧСС) и давление в легочной артерии. У лиц со сниженной сократимостью миокарда снижает УОК и МОК, сердечный индекс, повышает давление в легочных капиллярах и сопротивление сосудов малого круга кровообращения.

Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает слабое коронаролитическое, спазмолитическое, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Не влияет на ЦНС и концентрацию пролактина в крови.

Эффект развивается через 2 ч, достигает максимума к 6 ч и продолжается 10-24 ч.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Абсорбция - высокая; ее скорость замедляется при приеме через 30 мин после еды, при этом полнота абсорбции не изменяется. Биодоступность - 30-40%, TCmax в плазме - 0.5-2 ч, Cmax прямо пропорциональна принятой дозе. Связь с белками плазмы - 95%.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. T1/2 - 1.5-3 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов, через кишечник - около 60%; почками - около 40%; в неизмененном виде - 1%. Отмечается небольшое повторное всасывание в кишечнике с последующим прохождением через печень. Проникает через ГЭБ. При гемодиализе практически не удаляется.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

ХСН II-III ст., кардиогенный шок, инфаркт миокарда (подострый период), постинфарктный кардиосклероз, коронарокардиосклероз, СССУ, AV блокада I ст., брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, выраженная гипертрофия миокарда, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет - эффективность и безопасность не изучалась).

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Внутрь, в начальной дозе - 25-50 мг, 3-4 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг 3-4 раза в день. Высшая суточная доза - 600-900 мг, поддерживающая доза - 100 мг/сут.

Для купирования пароксизмальных тахикардий - в/в медленно, в течение 5-7 мин или в/м в разовой дозе 50-150 мг; максимальная суточная доза - 600 мг. Для в/м введения используют разведение 0.5% прокаином, для в/в введения - 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы. При снижении КК до 10 мл/мин и менее дозу уменьшают на 50-75%.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Со стороны ССС: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление СН (одышка, периферические отеки).

Со стороны нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатотоксичность.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения.

Прочие: аллергические реакции, миалгия, редко - лихорадка.

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Симптомы: рвота, вялость, обморочные состояния, кома, снижение АД, AV блокада, усиление проявлений СН, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, асистолию), диспноэ.

Лечение: если принято недавно - промывание желудка, мониторирование сердца, дыхания и функции ЦНС.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия; прекращать предшествующую антиаритмическую терапию до начала лечения морацизином в сроки равные, 1-2 T1/2 из плазмы. Во время лечения необходимо периодически проводить холтеровское мониторирование ЭКГ (из-за риска аритмогенного действия в течение 1 нед лечения, не зависящего от дозы); пробу с нагрузкой и/или программированную чреспищеводную электростимуляцию (оценить эффективность лечения и аритмогенное действие).

При желудочковой тахикардии эффективность морацизина сопоставима с хинидином и дизопирамидом; по сравнению с хинидином имеет лучшую переносимость.

Пропущенная доза - принять как можно скорее, если обнаружено в течение 4 ч; не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы. Некоторых больных, хорошо поддающихся лечению, можно переводить на прием препарата каждые 12 ч для облегчения соблюдения режима лечения. Частота возникновения головокружения и тошноты может увеличиваться с повышением дозы.

Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом вмешательстве (включая хирургическую стоматологию) или неотложном лечении.

У больных старше 65 лет может потребоваться уменьшения дозы. Безопасность и эффективность у детей не определены. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проведено.

Нельзя вводить препарат под кожу (из-за раздражающего действия).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Этмозина таблетки покрытые оболочкой

Несовместим с ингибиторами МАО (интервал после приема ингибиторов МАО не менее 14 дней), др. антиаритмическими ЛС (усиление аритмогенного действия).

Циметидин замедляет метаболизм морацизина, повышая концентрацию в плазме на 40%.

При одновременном приеме повышает концентрацию теофиллина в крови.