Лекарственная форма Стадол НС: раствор для внутримышечного введения

Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После в/в введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия - 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем др. опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, КДО ЛЖ и ОПСС.

Начало эффекта после в/м введения - 10-30 мин, в/в - 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после в/м введения - 30-60 мин, в/в - 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при в/м введении - 3-4 ч, в/в - 2-4 ч.

Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Абсорбция из места в/м инъекции высокая. TCmax в плазме - 20-40 мин, Cmax - 2.2 нг/мл; связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после в/м введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л).

Метаболизируется в печени. T1/2 у молодых пациентов - 4.7 ч, у пожилых - 6.6 ч, у больных с почечной недостаточностью - 10.5 ч.

Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80% (5% в неизмененном виде), через кишечник - 15%.

С осторожностью раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Наркотическая зависимость, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Режим дозирования раствор для внутримышечного введения Стадол НС

При болевом синдроме - 1 мг в/в или 2 мг в/м через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Для премедикации назначают 2 мг в/м за 60-90 мин перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.

При проведении в/в общей анестезии - 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными в/в введениями 0.5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии - 4-12.5 мг.

Во время родов вводят 1-2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Противопоказания раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.

Показания к применению раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для в/в общей анестезии; обезболивание во время родов.

Побочное действие раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота или рвота (13%).

С частотой 1% и более: со стороны ССС - симптомы вазодилатации, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, бооль в эпигастральной области.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.

Прочие: астения, летаргия, головная боль, ощущение жара.

С частотой менее 1%: со стороны ССС - снижение АД, обморок; связь с приемом препарата не установлена - повышение АД, тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром "отмены", связь с приемом препарата не установлена - депрессия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена - поверхностное дыхание.

Частота не известна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Передозировка раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона.

Особые указания раствор для внутримышечного введения Стадол НС

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов.

В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции.

Буторфанол, веденный в дозе 2 мг в/м, эквивалентен введению 10 мг морфина в/м.

Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта.

Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы.

Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда).

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Взаимодействие раствор для внутримышечного введения Стадол НС

Усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.

Снижает эффект метоклопрамида.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома "отмены" при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).