Лекарственная форма Линкоцин: лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). TCmax - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. T1/2 - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Парентерально: в/в, в/м, внутрь.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении - 1.8 г, разовая - 0.6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2.4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).

В/в, детям - в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. В/в - только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30% раствора (0.6 г) разбавляют 250 мл 0.9% раствора NaCl.

Внутрь, за 1-2 ч до еды. Для взрослых суточная доза - 1-1.5 г, разовая - 0.5 г. Для детей суточная доза - 30-60 мг/кг.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1.8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).

Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при в/в введении - флебит.

При быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м.

В/в вводить без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.

Парентеральная форма, содержащая в своем составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма.

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Описание лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в этаноле.

Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Линкоцин

Фармацевтически несовместим с канамицином.

Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и др. бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.

Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором P450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.